药物化学课件.ppt

目录

绪论
第一章 药物的变质反应和生物转化
第三章 mz药
第四章 镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药
第五章 解热镇痛药和非甾体抗炎药
第六章 镇痛药
第七章 中枢兴奋药及利尿药
第八章 拟胆碱药和抗胆碱药
第九章 拟肾上腺素药
第十章 抗组胺药
第十一章 心血管系统药物
第十三章 抗菌药及抗病毒药
第十五章 甾体药物

文字内容摘要：
1、了解巴比妥类的制备；
2、熟悉巴比妥类、苯二氮卓类、吩噻嗪类的构效关系；
3、掌握镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药的类型与基本结构；
4、掌握典型药物苯巴比妥、地西泮、苯妥英钠、盐酸氯丙嗪的化学结构、理化性质及主要用途；熟悉其他典型药物的结构特点及用途。
    巴比妥类药物的制备，通常先在丙二酸二乙酯的2位上引入相应的取代基，再与脲或硫脲缩合成环，而不采取先成环再在5位上引入取代基的办法，因为丙二酸二乙酯2位次甲基上的氢原子比较活泼，易发生取代反应。
        一般以丙二酸二乙酯（苯巴比妥除外）为起始原料，在乙醇钠中与相应的卤烃反应，生成二烃基丙二酸二乙酯，最后在乙醇钠的催化下与脲或硫脲缩合，即可得到不同的巴比妥类药物。
物理性质：
    巴比妥类药物一般为白色结晶或结晶性粉末，熔点一般在96～205°C之间，加热后多能升华。干燥时在空气中稳定，通常情况下遇酸、碱、还原剂、氧化剂时，其主环不会破坏。不溶于水，易溶于乙醇及有机溶剂。含硫巴比妥类药物有不适臭味。
               化学性质：
    1. 弱酸性     巴比妥类药物分子中含有内酰胺—CONHCO—结构，存在烯醇互变异构体，烯醇型显弱酸性。巴比妥类药物可与碱金属形成水溶性盐类，如钠盐可供做注射剂用。
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